130 円!! 高血圧、心筋梗塞、不整脈、肥満などを原因とする心不全や心房細動の症状の改善に有効な強心薬。
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Lanoxin (Digoxin) - 250mcg (10 Tablets)
■ 10錠
130 円
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有効成分
ジゴキシン／ディゴキシン(Digoxin)
製造国
インド
製造元
GlaxoSmithKline
使用量
ラノキシン250mcgの血中濃度における治療域と中毒域が非常に狭いため、容易に副作用を起こすおそれがあります。
実際の服用においては医師の指示に基づき、適切な量を服用するようにしてください。
【心不全】
・急速飽和療法
通常、心不全および正常洞調律の人において、最小限の毒性で最大の治療効果を出すための体内蓄積量は8-12mcg/kgです。
腎不全の人においては、ジゴキシン(ディゴキシン)の代謝や排泄のため、計画的体内蓄積量を控えめにしてください(6-10mcg/kg)。
服用量は数回に分け、最初の服用量は総服用量の約半分とします。残りは6-8時間の間隔を空けて服用してください。なおそれぞれの服用する前に、症状を充分に観察してください。
1回の理想的服用量は500-750mcgで、服用後30分-2時間で効果が現われ、その効果は2-6時間持続します。
充分な抑止効果が出るまで、125-375mcgを6-8時間ごとに服用します。
体重70kgの人が8-12mcg/kgの体内蓄積量を維持するために必要な服用量は、通常750-1,250mcgです。
・維持療法
維持療法における服用量は、毎日の排泄により失われていく最大体内蓄積量の割合で決定します。
維持量＝最大体内蓄積量(服用量) x [1日当たりの消失量(%)÷100]
上記、1日当たりの消失量＝14＋Ccr/5
※Ccrはクレアチニンクリアランスで、体重70kgまたは体表面積1.73㎡で補正されます。
・心房細動
心不全および、心房細胞の人で心拍数のコントロール目的で服用する正常な腎機能の人におけるジゴキシンの最大体内蓄積量は8-12mcg/kgです。
心房細動の人の維持療法における服用量は、好ましくない副作用が出ない程度で理想的心拍数が得られる最大量としますが、確実な服用量に関する実験報告はありません。
商品詳細
ラノキシン250mgは心筋に直接作用し、心臓の収縮力を強めて強心作用を示します。心不全や心房細動に効力を発揮する薬で、特にうっ血性の心不全の症状を改善します。
有効成分のジゴキシン(ディゴキシン)はジギタリス属植物のケジギタリスの葉から抽出されたジギタリス製剤で、強心配合体(強心作用を持つ化合物)のひとつです。
ジギタリスの薬効成分は古くから知られ、18世紀には既に西洋でむくみを治す民間治療薬として使用されていたほどです。その後の研究開発によりジギタリスからラノキシン250mgの有効成分であるジゴキシンを抽出し、心臓の薬として発表、1957年には早くも日本で輸入販売されており、日本において50年以上の歴史を持つ心不全の治療薬です。
当初ジゴキシンはジギタリスの葉から主に抽出されていたようですが、ジギタリスに比べて腸から吸収されやすく、腎臓からの排泄が早く副作用も少ないケジギタリスが今日では重要な位置を占めています。
ラノキシン250mgを含むジギタリス製剤には、Na-K(ナトリウムイオン-カリウム)ポンプを阻害することで心収縮力を高める作用があります。
Na-Kポンプとは、細胞外のカリウムイオンを細胞内に取り入れ、また細胞内のナトリウムイオンを細胞外に出すことで細胞の濃度差を保つ働きのことを言います。
例えば｢神経が興奮する｣という現象は、細胞の外側に多く存在するナトリウムイオンが、濃度差に従って細胞内に入り込み｢活動電位｣という電気信号が起こることで発生します。
しかし、ジギタリス製剤はこの働きを阻害するためこのままだと細胞内のナトリウムイオンを排出することができなくなります。
そこでNa-Kポンプに代わってナトリウムイオンを細胞外に排出する働きをするのがNa-Ca(ナトリウムイオン-カルシウムイオン)交換系です。この作用によりナトリウムイオンが細胞外に、カルシウムイオンが細胞内にそれぞれ移動しますが、カルシウムイオンは心筋の収縮運動に深く関わっているため、細胞内のカルシウムイオン濃度が上がる結果として、心筋の収縮力が増すのです。
うっ血性心不全とは、主に高血圧症や心臓弁膜症が原因で徐々に起こる心臓ポンプ機能の低下により、充分な血液を全身に送り込むことができなくなるために血液の滞り(うっ血)が起こり、呼吸困難やむくみ、疲労感が生じる病気です。このうち左心室の機能低下による心不全を左心不全、右心室の場合を右心不全と言います。
左心不全の場合、充分な血液を大動脈に送り出せなくなることで肺にうっ血が起こります。
そのため肺において酸素と炭酸ガスの交換が充分に行なえず、息切れや咳を引き起こします。また右心不全は大静脈にうっ血が生じたために静脈圧が上昇し、血管内から水分が漏れることでむくみや腹水を起こします。
一方、心房細動は、心房の筋肉が正常の5倍以上の速さで不規則に細かく震える症状で、心房の補助ポンプとしてのまとまった収縮や拡張がなくなることで起こる不整脈で、めまい、失神、疲労感などの症状が現われます。
うっ血性心不全および心房細動は、いずれも心臓の働きが弱まり、身体に充分な血液と酸素を供給できなることで発症するため、ラノキシン250mcgなどのジギタリス製剤の持つ強心作用がこれらの症状に有効的に作用します。
副作用
ラノキシン250mcgを服用した場合、以下の副作用が起こることがあります。
・主な副作用
食欲不振、悪心、嘔吐、下痢、視覚異常(光がないのにちらちら見える、黄視、緑視、複視)、めまい、頭痛、失見当識、錯乱、せん妄、AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、γ-GTP上昇、Al-P上昇、血小板数減少、発疹、じんましん、紫斑、むくみ、女性型乳房、筋力低下など
・極稀に起こる重篤な副作用
ジギタリス中毒(高度の徐脈、二段脈、多源性心室性期外収縮、発作性心房性頻拍などの不整脈)
特別な注意
【重要な基本的注意】
・ラノキシン250mcgを服用する場合には観察を充分に行ない、過去2-3週間以内にジギタリス剤またはそのほかの強心配糖体が服用されているかどうかを確認した後、慎重に服用を決定してください。
・ラノキシン250mcgの至適服用量には個人差があるので、少量から服用を開始し、観察を充分に行ない、服用量を調節してください。
以下の場合、ラノキシン250mcgを慎重に服用してください。
・急性心筋梗塞のある人： 心筋収縮力増強により心筋虚血を悪化させるおそれがあります。
・心室性期外収縮のある人： 中毒が発現した場合鑑別ができないおそれがあります。
・心膜炎、肺性心のある人： 少量で中毒を起こすおそれがあります。
・WPW症候群のある人： 副伝導路の伝導速度を速め、不整脈が悪化するおそれがあります。
・電解質異常(低カリウム血症、高カリウム血症、低マグネシウム血症など)のある人： 少量で中毒を起こすおそれがあります。
・腎疾患のある人： ラノキシン250mcgの排泄が遅延し、中毒を起こすおそれがあります。
・血液透析を受けている人： ラノキシン250mcgの排泄が遅延します。また透析により血清カリウム値が低下する可能性があるため、中毒を起こすおそれがあります。
・甲状腺機能低下症のある人： ラノキシン250mcgの血中濃度が高くなり、作用が増強し、中毒を起こすおそれがあります。
・甲状腺機能亢進症のある人： ラノキシン250mcgの血中濃度が低くなり、作用が減弱し、大量服用を要することがあります。
・高齢者： ジギタリス中毒が現れやすいため、少量から服用を開始し、血中濃度などを観察するなど観察を充分に行ない、慎重に服用してください。
以下の場合、ラノキシン250mcgを絶対に服用しないでください。
・房室ブロック、洞房ブロックのある人： 刺激伝導系を抑制し、これらを悪化させることがあります。
・ジギタリス中毒の人： 中毒症状が悪化します。
・閉塞性心筋疾患(特発性肥大性大動脈弁下狭窄など)のある人： 心筋収縮力を増強し、左室流出路の閉塞を悪化させることがあります。
・ラノキシン250mcgの成分またはジギタリス剤に対し過敏症の既往歴のある人。
妊娠中の服用に関する安全性は確立していないので、妊婦または妊娠している可能性のある人には、治療上の有益性が危険性を上回ると半田される場合にのみ服用してください。
小児が服用する場合にはジギタリス中毒が現れやすいので、少量から服用を開始し、血中濃度や心電図などを監視するなど、観察を充分に行ない、慎重に服用してください。
